Farmakodinamik nedir?
Farmakodinamik veya farmakodinamik, ilaçların insan ve hayvan vücudu veya içindeki mikroorganizmalar veya parazitler üzerindeki etkilerinin incelenmesidir.
Bu disiplin, ilaçların canlı organizmalarla etkileşimlerini farklı seviyelerde analiz eder: alt moleküler, moleküler, hücresel, doku, organ ve tüm vücut.
Yani, reaksiyonu bir bütün olarak anlamak için hem hücrelerin hem de organların reaksiyonlarını gözlemleyin.
Bu analizler sayesinde, farmakodinamik bir ilacın etki yapmasının ne kadar zaman alacağını, vücudun hangi bölgesinde etki göstereceğini veya herhangi bir yan etkisi olup olmadığını bilmemizi sağlar.
Farmakodinamikte etki seçiciliği
Seçicilik, her ilacın, hareket etmesi gereken organizmanın yerini "seçme" yeteneğidir. Her ilacın daha büyük veya daha düşük bir seçicilik derecesi vardır ve bu aynı zamanda farmakodinamik analizine tabi tutulur.
Bazı ilaçlar doğrudan etkilerinin gerektiği yere uygulanır. Göz damlası veya cilt merhemleri buna örnektir.
Bununla birlikte, çoğu ilaç vücuda enjeksiyon veya ağız yoluyla girer. Bu durumlarda, ilaç sisteme girer ve hangi organları etkileyeceğini "seçer". Bu durumlarda, üç farklı seçicilik derecesi görülebilir:
- Pratik olarak seçici olmayan ilaçlar vardır, çünkü etkileri aynı anda birkaç organ veya dokuya yönlendirilir. Örneğin, Atropin, sindirim sisteminin kas gevşemesini hedef alır, ancak ayrıca solunum sisteminin kas gevşemesini de sağlayabilir.
- Diğer ilaçlar göreceli olarak seçicidir, çünkü etkileri etkilenen herhangi bir bölgeye yöneliktir. Örneğin, Ibuprofen, vücudun iltihaplanması olan herhangi bir yerine etki eder.
- Son olarak, yalnızca belirli bir organ üzerinde etki yapan çok seçici diğer ilaçlar vardır. Bu, kalp yetmezliği için kullanılan ve sadece kalp üzerinde etkisi olan digoksin durumudur.
“Seçme” kapasitesi yerine seçicilik, kimyasal bileşiklerin organizmanın biyolojik yapısı ile uyumluluğu ile ilgilidir.
Reseptörler ve enzimler ile etkileşim
İlaçların etkisi organizmanın belirli elementleriyle etkileşimlerine bağlıdır. Her ilacın reseptörler ve enzimlerle özel etkileşim formlarına sahip olduğunu ve işleyişinin buna bağlı olduğunu unutmamak gerekir.
Alıcılar
Reseptörler, hücrelere açılan kapı olarak tanımlanabilir. Bunların yüzeyinde bulunan moleküllerdir ve sadece normal çalışması için gerekli olan maddelere izin verirler.
Bunlar genellikle hormonlar veya nörotransmitterler gibi vücudun doğal olarak ürettiği maddelerdir. Bu maddeler yalnızca temel işlevlerini yerine getirmeleri için ihtiyaç duyan hücrelerin reseptörleri ile uyumludur.
İlaçlar da benzer bir işlem gerçekleştiriyor: doğal maddelerin etkisini taklit ederek, reseptörlerden hücrelere giriyorlar. Bu şekilde, ihtiyaca göre fonksiyonları engellemeye veya uyarmaya yardımcı olabilirler.
Örneğin, analjezikler, ağrıyı kontrol eden maddeleri almak için tasarlanan bazı beyin reseptörleri üzerinde etkilidir.
Her ilaç farklı reseptörlere sabitlenecek şekilde tasarlanmıştır. Seçiciliğin nedeni budur: ilaçlar kan dolaşımı boyunca ilerler, ancak sadece uyum gösterdikleri alıcıları sabitler.
Reseptörler ile ilişkilerine göre, ilaçlar agonistler veya antagonistler olarak sınıflandırılır:
Agonist ilaçlar, reseptör ile ilgilidir. Bu sayede kendisine sabitlenirler ve bu sayede hücrede istenen fonksiyonları uyarmayı başarırlar.
Antagonist ilaçlar ayrıca reseptör ile de ilgilidir. Bununla birlikte, bunu engellemeye ve yanıtlarını azaltmaya veya ortadan kaldırmaya ayarlanmışlardır.
Enzimler
Enzimler, vücutta meydana gelen kimyasal reaksiyonların hızını düzenlemekten sorumlu moleküllerdir.
Hücresel reseptörlere değil enzimlere yönelik ilaçlar vardır. Bu ilaçlar belirli kimyasal işlemlerin hızını artırma veya azaltma işlevine sahiptir ve inhibitör veya indükleyici olarak sınıflandırılır.
Bu ilaçların bir örneği, kolesterolü düşürmeyi amaçlayan lovastatin'dir. Bu, vücuttaki kolesterol üretimini düzenlemekten sorumlu olan HMG-CoA redüktaz enziminin işleyişinin inhibe edilmesiyle başarılır.
Diğer ilaç etkileşimleri
Belirtildiği gibi, çoğu ilaç doğal fonksiyonlarını değiştirmek için reseptörler ve enzimlerle etkileşime girer.
Bununla birlikte, fiziksel ve kimyasal reaksiyonlarla çalışan başka tür ilaçlar da vardır.
Kimyasal bir reaksiyon örneği, mide asitlerini nötralize etmek için asitlerle etkileşime giren baz olan antasitler tarafından üretilir.
İlaçların etkisi
İlaçlar yeni fizyolojik fonksiyonlar yaratmaz, sadece zaten var olan fonksiyonlara değişiklikler uygular.
Vücutta belirli reaksiyonlar üretmek için bu fonksiyonları uyarabilir, inhibe edebilir veya hızlandırabilirler.
Bu eylemler, belirli bir ilacın kullanımının sonuçlarının ne olacağını tahmin etmeyi sağlayan göreceli özelliklere göre ölçülür:
- Tersinirlik, ilaçların reseptörlere bağlanmalarını kaybetme ve hücrenin normal işleyişini geri kazanmasına izin verme zorunluluğu anlamına gelir.
- Affinite, bir ilaç ile bir reseptör arasındaki bağlantının karşılıklı kuvvetidir. Daha yüksek bir afinite, ilacın hücre üzerinde daha büyük bir etkisi anlamına gelir.
- İçsel aktivite, bir ilacın bir reseptöre sabitlendiğinde bir etki üretme yeteneğidir.
- Potens, bir organ veya doku üzerinde belirli bir etki yaratmak için gereken ilacın miktarını belirtir.
- Etkinlik, bir ilacın belirli bir tepki üretme yeteneğini ifade eder.
- Etkililik, bir ilacın gerçek bağlamındaki etkinliğini ifade eder. Örneğin, yan etkileri olan bir ilaç hastalar tarafından terk edilebilir ve bunun sonucu olarak etkinliği kaybeder.
- Özgüllük ilgili mekanizmaların sayısını ifade eder. Daha az spesifik ilaçlar, beklenen etkiyi elde etmek için aynı anda birkaç alıcıyı hedef alırken, daha spesifik olanlar sadece bir alıcıyı hedefler.
- Tolerans, organizmanın sürekli bir ilacın varlığına adaptasyonunu ifade eder.
