Trimetoprim: Özellikleri, Etki Mekanizması ve Kullanımları

Trimethoprim, idrar yolu enfeksiyonları, kulak enfeksiyonları veya ishal tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir antibiyotiktir. Yapısı pirimidin 2, 4-diamin ve bir metilen köprüsü ile bağlanmış 1, 2, 3-trimetoksibenzen kalıntılarından oluşan bir aminopirimidindir.

Trimethoprim yakın zamanda semptomatik idrar yolu enfeksiyonlarının erken dönemlerinde komplikasyonsuz tedavi için tek bir ürün olarak pazarlanmaktadır. Daha önce sadece sulfametoksazol (Trimethoprim, SF) ile kombinasyon halinde mevcuttu.

Trimetoprim, duyarlı organizmalar tarafından dihidrofolatın, folik asidin aktif formu olan tetrahidrofolat'a indirgenmesini bloke ederek antimikrobiyal aktivite gösterir.

Çoğu gram-pozitif aerobik kokçi ve bazı gram-negatif aerobik basiller için inhibe edici aktiviteye sahiptir. Trimetoprim'e direnç içsel veya edinilmiş olabilir.

En yaygın şekilde elde edilen direnç, trimetoprimin inhibisyonuna daha az hassas olan bir dihidrofolat redüktaz enziminin üretilmesine neden olan bir kromozomal mutasyondan gelir.

Gastrointestinal intoleransı ve deri döküntüleri, trimetoprim uygulamasından kaynaklanan en yaygın advers reaksiyonlardır.

Trimethoprim, E. coli'nin neden olduğu akut semptomatik idrar yolu enfeksiyonu olan kadınlar için çok etkili bir terapidir ve bileşik, ampisilin ve sefaleksin gibi diğer standart ajanlarla olumlu şekilde karşılaştırır (Royal Society of Chemistry, 2015).

Gebelerde trimetoprimin güvenliği henüz belirlenmemiştir. Trimetoprimin ayırt edici olmayan kullanımı, trimetoprim'e karşı direnç görünümünü teşvik edebileceğinden, hem trimetoprim hem de trimetoprim-sülfametoksazolün değerini göz ardı ettiği için, trimetoprim sadece iyi tanımlanmış endikasyonlar için reçete edilmelidir.

Trimetoprim şu anda kronik bronşitin bakteriyel alevlenmesi, bakteriyel zatürree ve tifo ateşi dahil olmak üzere çok çeşitli enfeksiyonlar için kesin bir tedavi olarak araştırılmaktadır (Gleckman R, 1981).

Etki mekanizması

Büyümek ve çoğalmak için bakteri hücrelerinin genetik materyal (DNA) üretmesi gerekir ve bunun için folik aside (folat) ihtiyaç duyarlar.

Bununla birlikte, bakteriyel hücreler diyette sağlanan folik asidi insan hücrelerinin yaptığı gibi ememezler. Bunun yerine, kendileri sentezlerler.

Trimetoprim, bakterilerin folat üretmesini önleyen dihidrofolat redüktaz enziminin bir inhibitörüdür.

Folat olmadan bakteri DNA üretemez ve bu nedenle sayısında artış yapamaz. Bu nedenle, trimetoprim enfeksiyonun yayılmasını önler. Geri kalan bakteriler bağışıklık sistemi tarafından elimine edilir veya sonunda ölürler.

Ayrıca trimetoprim, sitokrom P450 2C8 ve organik katyon taşıyıcıları 2'nin inhibe edici aktivitesine sahiptir (Ulusal Biyoteknoloji Bilgi Merkezi., 2017).

Enfeksiyona neden olan bakterilerin trimetoprim'e duyarlı olduklarından emin olmak için doktorunuz, idrar veya balgam örneği gibi enfekte olmuş bölgeden bir doku örneği alabilir.

Bu örnekte bulunan bakteriler bir mikrobiyoloji bölümünde kültürlenecek (yetiştirilecek) ve daha sonra mikroskop altında incelenecek ve tanımlanacaktır (netdoctor, 2013).

Kullanım modu

Yetişkinler için önerilen trimetoprim dozu, günde iki kez 100 mg (her 12 saatte bir) veya 10 gün boyunca günde bir kez (24 saatte bir) 200 mg'dır.

Birçok faktör, bir kişinin ihtiyaç duyduğu ilaç dozu, örneğin vücut ağırlığı, diğer tıbbi durumlar ve diğer ilaçlar gibi etkileyebilir.

Doktorunuz burada belirtilenlerden farklı bir doz tavsiye etmişse, doktorunuza danışmadan ilacı alma şeklinizi değiştirmeyin.

Trimethoprim yemekle birlikte alınmalıdır. Daha iyi hissetmeye başlasanız bile tüm ilaçları bitmelisiniz. Bu, enfeksiyonun geri dönme olasılığını azaltacaktır.

Bu ilacı aynen doktorunuzun önerdiği şekilde almanız önemlidir. Bir dozu kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alınmalı ve düzenli programınıza devam edilmelidir.

Bir sonraki dozunuz için neredeyse zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli dozaj çizelgesine devam edin.

Eksikliği telafi etmek için çift doz almayın. Bir dozu unuttuktan sonra ne yapacağınızdan emin değilseniz, tavsiye için bir doktora veya eczacınıza danışmalısınız.

Bu ilaç oda sıcaklığında saklanmalı, ışıktan korunmalı ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır.

İlaçlar, atıksu (örneğin, lavaboda veya tuvalette) veya evsel atıklarla birlikte atılmamalıdır.

Eczacınıza, artık gerekmeyen veya süresi dolmuş ilaçlardan nasıl kurtulacağınızı sorun (MediResource Inc, SF).

Yan etkileri

Birçok ilaç yan etkilere neden olabilir. Yan etki, normal dozlarda alındığında bir ilaca istenmeyen bir cevaptır. Yan etkiler hafif veya ağır, geçici veya kalıcı olabilir.

Aşağıda listelenen yan etkiler, bu ilacı alan herkes tarafından yaşanmaz.

Yan etkileri hakkında endişeleriniz varsa, bu ilacın risklerini ve yararlarını doktorunuzla görüşün.

Aşağıdaki yan etkiler, bu ilacı alan kişilerin en az% 1'i tarafından bildirilmiştir. Bu yan etkilerin çoğu yönetilebilir ve bazıları zaman içinde kendi başlarına uzaklaşabilir.

• Güneşe karşı artan hassasiyet
• Kaşıntı.
• Ağızdaki ülserler.
• Midesi.
• Deri döküntüsü
• Kramp veya mide ağrısı.
• Kusmuk.

Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu çok sık olmamakla birlikte, tıbbi yardım alınmazsa ciddi sorunlara neden olabilir.

Aşağıdaki yan etkilerden herhangi biri meydana gelirse, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza danışın:

• Genel rahatsızlık veya hastalık hissi.
• Baş ağrısı.
• Dilde kızarıklık, şişme veya ağrı.
• Anemi belirtileri (düşük kırmızı kan hücreleri, örneğin soluk cilt, yorgunluk veya sıradışı zayıflık).
• Kanama belirtileri (örneğin, burun kanaması, idrarda kan, öksürük, kan, kanamayı durduramayan kesikler).
• Enfeksiyon belirtileri (belirtiler ateş veya titreme, şiddetli ishal, nefes darlığı, uzun süreli baş dönmesi, baş ağrısı, boyun tutulması, kilo kaybı veya apati olabilir).
• Karaciğer sorunlarının belirtileri (örneğin, bulantı, kusma, ishal, iştahsızlık, kilo kaybı, cildin sararması veya gözlerin beyazlığı, koyu renkli idrar, soluk dışkı).

Çok ender durumlarda, folik asiddeki düşüşten dolayı megaloblastik anemiye neden olabilen hastalarda trombositofeniye (düşük trombosit seviyeleri) neden olabilir.

Trimetoprim, distal tübül içindeki epitelyal sodyum kanalını antagonize eder, böylece amilorid görevi görür. Bu vücuttaki potasyum seviyelerinde bir artışa neden olabilir (hiperkalemi).